FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Firmenblog & Nachrichten

Bei Anlässlich dieses neuen Jahres danken wir unseren Kunden für ihre Unterstützung und Zusammenarbeit im vergangenen Jahr. Im neuen Jahr wird unsere Firma härter arbeiten, um Ihnen einen besseren Service zu bieten. Unsere Ferien für das Frühlingsfest sind wie folgt: vom 9. Februar 2024 bis zum 18. Februar 2024.Wir hoffen, Sie verstehen die Unannehmlichkeiten, die der Urlaub verursacht.Wir werden eine spezielle Person dafür sorgen, dass die Nachricht beantwortet wird und die Projekte normal laufen. Wir wünschen euch allen ein glückliches chinesisches Neujahr und eine glückliche Familie!

Ticagrelor, ein neuer Thrombozytenaggregationshemmer, ist der weltweit erste reversible Kombinations-P2Y12-Adenosindiphosphatrezeptorantagonist, der oral verabreicht wird.Es wird zur Verringerung von Herz-Kreislauf-Todesfällen und Herzinfarkten bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom eingesetzt.Ticagrelor ist ein weißes bis knapp weißes Pulver mit hygroskopischer Wirkung, daher sind Lagerung und Transport bei niedrigen Temperaturen erforderlich. Mechanismus Ticagrelor wirkt reversibel auf den 2-Purinrezeptor-Subtyp P2Y12 der vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC), der keine metabolische Aktivierung erfordert.und hat eine signifikante hemmende Wirkung auf die durch Adenosindiphosphat induzierte ThrombozytenaggregationIn diesem Fall wird sich die Thrombozytenfunktion nach Absetzen der Dosis schnell wiederherstellen. Eigenschaften Schnelle Wirkung Nach etwa 2, 5 Stunden kann Ticagrelor schnell in den zirkulierenden Metaboliten AR-C124910XX umgewandelt werden.Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit von Ticagrelor betrug etwa 36%. Ein starkes Medikament Ohne verstärkte Blutungen reduzierte die 12-monatige Ticagrelor-Behandlung das Risiko eines kardiovaskulären Todes um 21% im Vergleich zu Clopidogrel signifikant.Ticagrelor ist in Europa bereits das erste empfohlene Medikament für Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die Thrombozytenfunktion ist schnell wiederhergestellt. Die Wechselwirkung zwischen Ticagrelor und dem Thrombozyten-P2Y12-ADP-Rezeptor ist reversibel, ohne Konformationsveränderungen und Signalübertragung.und die Thrombozytenfunktion im Blut erholt sich nach Absetzen des Arzneimittels rasch. Synthese Ticagrelor besteht hauptsächlich aus drei Hauptfragmenten: einem fünfköpfigen Ring, einem Thioether-Pyrimidin und einem dreikörperlichen Ring.und der gemeinsame Punkt ist, dass es keinen Aufbau von chiralen Zentren im Syntheseprozess gibt, und alle sechs chiralen Zentren werden durch Ausgangsmaterialien eingeführt. In diesem synthetischen Verfahren wurden Ausgangsstoffe S1 und S2 gekoppelt, dann wurde der Ring unter den Bedingungen von Natriumnitrit und Essigsäure diazosisiert und anschließend mit Ausgangsmaterial S3 gekoppelt.Endlich!, wurde das Fertigprodukt von Ticagrelor durch Entfernen des Forkone-Schutzes gewonnen. Anwendung und Dosierung Dieses Produkt kann vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Anfangsdosis betrug eine Einzeldosis von 180 mg, gefolgt von 90 mg zweimal täglich. Nach der Anfangsdosis Aspirin wurde die Aspirin-Dosis bei 75 bis 100 mg einmal täglich gehalten. Ticagrelor kann bei ACS-Patienten eingesetzt werden, die bereits eine Ladedosis Clopidogrel erhalten haben. Die Behandlung kann bis zu 12 Monate dauern, es sei denn, es gibt eine klinische Indikation für die Unterbrechung der Behandlung. Vorsichtsmaßnahmen Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Dyspnoe, Prellungen und Epistaxe bei Patienten, die Ticagrelor erhielten, die häufiger auftraten als bei Patienten, die Clopidogrel erhielten.Bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen, die mit Ticagrelor in Kombination mit Aspirin behandelt werdenDaher sollte das erhöhte Blutungsrisiko gegen den Nutzen der Verhinderung atherothrombotischer Ereignisse abgewogen werden.Unterbrechungen der Behandlung mit Ticagrelor-Tabletten sollten vermieden werden.Wenn Ticagrelor vorübergehend abgesetzt werden muss, sollte die Behandlung unverzüglich wieder aufgenommen werden.

Fosfomycin ist ein Breitspektrum-Bakterizid für Menschen und Tiere, das das Wachstum von E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus und Enterobacter usw. hemmt.Fosfomycin-Tromethamin ist ein Derivat von Phosphonsäurepoxid, was den therapeutischen Nutzen von Fosfomycin-Salz erweitert, da seine wasserlöslichkeit so stark erhöht ist, dass eine orale Verabreichung möglich ist.Diese Verbindung ist ein weißes bis knapp weißes Pulver mit hoher Hygroskopie und Wasserlöslichkeit.   Mechanismus Fosfomycin-Tromethamin ist ein Derivat von Fosfomycin, das ursprünglich aus Fermentationen von Streptomyces spp isoliert wurde und seit über 50 Jahren als Human- und Veterinärmedizin verwendet wird.Fosfomycin kann das erste Enzym im Bakterienzellwand-Biosyntheseweg inaktivieren.Fosfomycin-Tromethamin wirkt nur auf die Bakterienzellwand, menschliche Zellen haben diese Zielstelle nicht und sind nicht betroffen.In diesem Fall kann diese Verbindung bei Schwangeren angewendet werden., Kinder und ältere Patienten.   Eigenschaften Antibiotika mit breitem Spektrum Fosfomycin Natrium ist ein Breitspektrum-Antibiotikum von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien, zum Beispiel E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus und Enterobacter usw.und ist besonders geeignet für die Behandlung einer akuten Zystitis   Schnelle Sterilisation Nach oraler Verabreichung wird Fosfomycin-Tromethamin im Körper rasch in Fosfomycin und Tromethamin abgebaut. Phosfomycin-Tromethamin scheint gut in der Flüssigkeit zu verteilen und eine starke Penetration zu haben, so dass dieses Arzneimittel sich weit in Körperflüssigkeit und Gewebe verteilen kann, um die heilende Wirkung zu erhöhen.Tromethamin ist ein schwach osmotisches Diuretikum., die den Urin alkalischen und das Symptom einer Reizung der Harnwege wirksam lindern kann.   Niedrige Toxizität und Rückstände von Fosfomycin-Tromethamin Bioverfügbarkeit von Fosfomycin Tromethamin bei oraler Verabreichung liegt bei gesunden Erwachsenen bei 34% bis 41%, 37% im Fasten und 30% nach dem Essen.Die maximale Plasmakonzentration wurde innerhalb von 2 bis 2.5 Stunden nach Verabreichung der Dosis und wird in erster Linie in seiner ursprünglichen Form innerhalb von 48 Stunden im Urin und in den Fäkalien ausgeschieden.   Synthese Bei der Synthese von Fosfomycin-Tromethamin wird Fosfomycin-Natrium als Zwischenprodukt verwendet.Eine Trometamin-Schwefelsäure-Lösung mit einer bestimmten Konzentration wird zubereitet und dann durch Tropfen in die fosfomycin-Natrium-Wasserlösung gegeben.Anschließend wird das Natriumsulfat mit Methanol precipitiert und das Filtrat bei niedriger Temperatur mit n-Butanol kristallisiert, um Fosfomycin-Tromethamin zu erhalten.   Fosfomycin TromethaminKlinische Anwendung Fosfomycin-Tromethamin wird zur Behandlung von akuten unkomplizierten Infektionen der unteren Harnwege, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden (z. B. akute Zystitis, akuter Beginn chronischer Zystitis,akutes Urethrovesikales Syndrom, unspezifische Urethritis, asymptomatische Bakteriurie während der Schwangerschaft,und Infektionen der Harnwege nach einer Operation) und zur Vorbeugung von Infektionen der Harnwege während einer Operation und Infektionen, die durch diagnostische Verfahren der Harnwege verursacht werden.   Anwendung und Dosierung Erwachsene: Einmalige Behandlung, 3 g Wirkstoff pro Behandlung; die klinischen Symptome verschwinden in der Regel 2 bis 3 Tage nach der Behandlung. Zur Vorbeugung von Infektionen, die durch chirurgische Eingriffe und die Pflege der Harnwege verursacht werden: 6 g Wirkstoff pro Dosis,mit der ersten Dosis 3 Stunden vor der Operation und der zweiten Dosis 24 Stunden nach der Operation.   Vorsichtsmaßnahmen Die Hauptsymptome von Fosfomycin-Tromethamin waren Durchfall und weicher Stuhl, gelegentlicher Hautausschlag und Übelkeit, die nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden. Es ist nicht bekannt, ob Fosfomycin-Tromethamin in die Muttermilch ausgeschieden wird, aber angesichts der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen von Fosmomycin-Tromethamin bei stillenden Säuglingen ist es nicht möglich, die Wirkung von Fosfomycin-Tromethamin auf die Muttermilch zu kontrollieren.Es sollte nicht an stillende Frauen verabreicht werden.. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Fosfomycin-Tromethamin bei Kindern im Alter von 12 Jahren und jünger fehlt es an ausreichenden und gut konzipierten klinischen Nachweisen.

Baloxavir Marboxil ist ein neues Grippemedikament, das von Shionogi Pharmaceutical aus Japan und Roche aus der Schweiz entwickelt wurde. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir Marboxil ist ein Cap-Endonuklease-Hemmer, der einen einzigartigen Wirkmechanismus hat, um die Proliferation des Influenzavirus zu hemmen. Mechanismus Baloxavir marboxil ist ein Vormedikament, das in den Körper gelangt und zu dem Wirkstoff Baloxavir hydrolysiert wird, der eine Wirkung gegen das Influenzavirus hat.Baloxavir ist ein selektiver Inhibitor der Influenza-Cap-Endonuklease., ein für die Transkription und Replikation von viralen Genen benötigtes Enzym, das die Polymerasefunktion und die Replikation von Influenzavirus-mRNA verhindert.Es hat therapeutische Wirkung gegen sowohl Influenza-A- als auch B-Virusinfektionen.Baloxavir-Marboxil hemmt ein Enzym der viralen Replikation.so kann die Grippevirusinfektion schnell behandelt werden und die Symptome werden gelindert. Eigenschaften Neue antivirale Influenza-Medikamente Baloxavir-Marboxil ist das erste Anti-Grippe-Virus-Medikament mit einem neuen Mechanismus in den letzten 20 Jahren.Baloxavir Marboxil hemmt selektiv die CAP-Endonuklease des InfluenzavirusDieser einzigartige Mechanismus verleiht Baloxavir Marboxil einen einzigartigen Vorteil gegenüber Influenzaviren. Ausgezeichnete Wirksamkeit des Influenzavirus Baloxavir marboxil hat eine ausgezeichnete antivirale Wirksamkeit gegen Influenza, einschließlich Influenza-A-Virus (IAV) und Influenza-B-Virus (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Hochwirksame und lang wirkende Droge Bei oraler Verabreichung wird fast das gesamte Baloxavir-Marboxil in den Wirkstoff Baloxavir umgewandelt.tmaximalvon Baloxavir, um dieCmaximalDie durchschnittliche Halbwertszeit von Bacalovirda in vivo beträgt etwa 80 Stunden, so dass bei den meisten Patienten nur eine Dosis erforderlich ist.Dies macht Baloxavir Marboxil zu einem hochwirksamen und lang wirkenden Arzneimittel.. Synthese Die Synthese von Baloxavir marboxil ist hauptsächlich in zwei Teile unterteilt. In jedem Teil wird ein Hauptintermediat separat synthetisiert.4,12,12a-Tetrahydro-1H-[1,4]Oxazin[3,4-c]Pyrid[2,1-f][1,2,4]Triazin-6,8-Dion (Zwischenprodukt A-2, 1370250-39-7) erzeugt das Zwischenprodukt A durch Zyklierung und Reduktionsreaktionen. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Die Verbindung N-2 wurde dann mit 0,6 Äquivalenten von PhBr und K reagiert.2Kohlenstoff3.Anschließend wurde eine Debenzylierung mit LiCl in CH durchgeführt.3- Ich weiß.2Im letzten Schritt wurde Baloxavir-Säure mit Chloromethyl-Methyl-Carbonat in Dimethylacetamid in 93% Ertrag reagiert, um Baloxavir-Marboxyl zu bilden. Anwendung und Dosierung The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir-Marboxil sollte so schnell wie möglich und innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Influenza-Symptome zur Behandlung einer akuten unkomplizierten Influenza als Einzeldosis eingenommen werden.Die spezifische Dosis sollte entsprechend dem Gewicht des Patienten wie folgt angepasst werden:: 20 kg bis weniger als 80 kg: 40 mg Mindestens 80 kg: 80 mg Vorsichtsmaßnahmen Eine Überempfindlichkeit wie Anaphylaxie, Angioödem, Urtikaria und Erythem multiforme kann auftreten oder vermutet werden. Erhöhte Inzidenz von Behandlungsresistenz bei Patienten unter 5 Jahren. Es wurde nicht gezeigt, dass Baloxavir Marboxil schwere bakterielle Infektionen verhindert, die mit influenzaähnlichen Symptomen beginnen oder mit Influenza koexistieren oder als eine Komplikation der Influenza auftreten können.

Frohe Weihnachten und ein wohlhabendes neues Jahr!

Semaglutid, Markennamen wie Ozempic, Wegovy und Rybelsus, ist ein von Novo Nordisk entwickeltes Anti-Diabetikum, das zur Behandlung vonTyp-2-Diabetesundchronische GewichtsbelastungMit guter Hydrophilität, geringer Nierausscheidung, langer Halbwertszeit im Körper, hat es eine große Fähigkeit, den Blutzuckerspiegel mit großer Bequemlichkeit durch Injektion einmal pro Woche zu kontrollieren.Semaglutidist ein weißes oder hellgelbes gefrierter Pulver, so dass eine Lagerung und Transport bei niedrigen Temperaturen erforderlich sind.   Mechanismus Semaglutidist ein Glucagon-ähnlicher Peptid-1-GLP-1-Rezeptoragonist mit 94% Sequenzhomologie mit menschlichem GLP-1. Er erhöht die Produktion von Insulin, was den Blutzuckerspiegel senken kann.SemaglutidEs scheint auch das Wachstum von β-Zellen, Orten der Insulinproduktion, in der Bauchspeicheldrüse zu verstärken.Semaglutidkann auch die Nahrungsaufnahme reduzieren, um das Körpergewicht zu kontrollieren.   Eigenschaften Sichere und stabile Kontrolle des Blutzuckerspiegels SemaglutidBei niedrigerem Blutzuckerspiegel kann die Reaktionsfähigkeit der Bauchspeicheldrüse auf Glukose erhöht und die Sekretion von Glukagon gehemmt werden.Dieser Effekt wird synchron abgeschwächt.Das Risiko einer Hypoglykämie wird verringert. Benutzerfreundlich Höchstkonzentrationen vonSemaglutidDie Steady-State-Exposition wurde nach 4 bis 5 Wochen einmal wöchentlich verabreicht.SemaglutidPatienten mit Typ-2-Diabetes können eine gute Blutzuckerkontrolle mit nur einer Injektion pro Woche erreichen. Wirkungen auf den Herz-Kreislauf- und Nierenschutz Mehrere Studien haben gezeigt, dassSemaglutidkann das Risiko von kardiovaskulären Nebenwirkungen und Schlaganfall signifikant reduzieren.SemaglutidEs wurde auch berichtet, dass es die Proteinurie, Harnsäure und Glomerulärsklerose reduziert. chronische Gewichtsbelastung SemaglutidSie können auch die Nahrungsaufnahme reduzieren, um das Körpergewicht zu kontrollieren, indem sie den Appetit senken und die Verdauung im Magen verlangsamen.Semaglutidfürlangfristige Gewichtskontrolle.   Synthese DieSynthese von SemaglutidEs besteht hauptsächlich aus zwei Methoden, Fermentation und chemischer Synthese. Bei der Fermentationsmethode werden mehrere Bakterienstämme ausgewählt, um einSemaglutidNach der Reinigung des Vorursatzes wird eine weitere Reaktion durchgeführt, umSemaglutid. In der chemischen SyntheseSemaglutidDie lange Peptidkette ist in vier Teile unterteilt, Zwischenprodukte 1, 2, 3 und 4. Jedes Zwischenprodukt wird separat synthetisiert und schließlich zu Semaglutid synthetisiert.Zwischenstufen 1 haben eine Seitenkette, die zuvor synthetisiert werden sollten. Nebenkette von Semaglutid Semaglutid-Zwischenprodukt 1 Semaglutid-Zwischenprodukt 2 Semaglutid-Zwischenprodukt 3 Semaglutid int 4   Anwendung und Dosierung Die Anfangsdosis von Semaglutide betrug 0,25 mg einmal wöchentlich.Die Dosis kann auf 1 mg einmal wöchentlich erhöht werdenEine wöchentliche Dosis von mehr als 1 mg wird nicht empfohlen.   Vorsichtsmaßnahmen In klinischen Studien mit Semaglutide wurden Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Erkrankungen, einschließlich Übelkeit (sehr häufig), Durchfall (sehr häufig) und Erbrechen (häufig) berichtet.Diese Nebenwirkungen sind mild und von kurzer Dauer.. Semaglutid darf nicht bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder bei der Behandlung einer diabetischen Ketoazidose angewendet werden. Semaglutid wird nicht empfohlen bei Patienten mit Herzinsuffizienz Grad IV.

Fosfomycin Natriumist eine Verbindung mit dem Aussehen eines weißen oder knapp weißen Pulvers bei Raumtemperatur, hygroskopisch, leicht löslich in Wasser oder wässriger Lösung.   Mechanismus Fosfomycin Natrium, ist ein Derivat von Fosfomycin, einer Art von Makrolidantibiotika,die erstmals in den 1960er Jahren von Streptomyces fradicle isoliert wurde und seit über 50 Jahren als Human- und Veterinärmedizin verwendet wirdFosfomycin Sodium ist ein wettbewerbsfähiger Inhibitor eines Bakterienzellwand-Syntheseenzyms.die erste Synthese-Reaktion der Bakterienzellwand hemmt, indem sie die Nutzung verwandter Substanzen behindert.   Eigenschaften ·Antibiotika mit breitem Spektrum Fosfomycin Natriumist ein Breitspektrum-Antibiotikum für Gram-positive und Gram-negative Bakterien, z. B. E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus und Enterobacter usw.und wird häufig zur Behandlung von Infektionen der Atemwege verwendet., Harn-, Darm-, Genital- usw. ·Schnelle Sterilisation mit den Eigenschaften eines geringen Molekülgewichts und einer hohen HydrophilitätFOsfomycin NatriumEs scheint eine gute Verteilung in der Flüssigkeit und starke Penetration zu haben, so dass dieses Medikament sich weit in Körperflüssigkeit und Gewebe verteilen kann, um die heilende Wirkung zu erhöhen.Die Epidemiologie zeigt, dass die Epidemiologie von E. coli nach 1 Stunde nach der Exposition gegenüber Fosfomycin Sodium (12Alle wurden nach 4 und 8 Stunden getötet, die Pseudomonas aeruginosa und Staphylococcus aureus nach 4 und 8 Stunden. ·Niedrige Toxizität und Rückstände Fosfomycin Natriumzeigt wenig Reizungen am Körper, keine akute Toxizität und Nebenwirkungen.Eine Einzeldosis wird in 18-72 Stunden durch die Niere ausgeschieden, damit Muskeln und Organe den Restwert ohne zunehmende Belastung der Niere erreichen.. ·Ausgedehnte Nutzung FOsfomycin Natriumwird in allen Ländern ohne Regulierungsbeschränkungen für Menschen und Vieh verwendet.   Synthese Die Synthese von Fosfomycin Natriumbeginnt abFosfomycinphenylethylaminGrundfosfomycin Natrium (PH 9.0-10.5) wurde durch die Reaktion von Fosfomycin Phenylethylamin mit NaOH oder MeONa gewonnen.Die Basisrohölproduktion kristallisiert sich in Aceton wieder, um das neutrale Phosfomycinphenylethylamin zu erhalten..   Klinische Anwendung Fosfomycin Natriumwird häufig zur Behandlung von Infektionen durch Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus und Shigella usw. eingesetzt.Es wird üblicherweise zur Behandlung unkomplizierter Harnwegsinfektionen und zur Verringerung der Nephrotoxizität und Ototoxizität von platinhaltigen Antimykotika verwendet.Es wird auch für Empfindlichkeitsstudien von Klebsiella pneumoniae und zur Untersuchung von in vitro durchgeführten Empfindlichkeitstests für Fosfomycin-Tromethamin verwendet.   Anwendung und Dosierung ·Fosfomycin Natrium für den Menschen I.V.Drop: in sterilisiertem Wasser auflösen, dann in 250-500 ml zu 5% Glukose-Injektion oder Natriumchlorid-Injektion zur intravenösen Infusion verdünnen. Erwachsener: 4-12 g/Tag in 2-3-fachen Abfällen; Kind: 0,1-0,3 pro kg/Tag in 2- bis 3-mal. ·Fosfomycin Natrium auf VEtherinär Trinkwasser: 5-10 g/100 kg in Wasser zweimal täglich für 3 Tage; Mischfutter: 10-15 g/100 kg in Futter, zweimal täglich für 3 Tage.   Kombinationstherapie Darminfektionen: Kombination mit β-Laktam, Aminoglycosid;Infektionen der Atemwege und der Lunge: Kombination mit Makroliden, β-Laktam;Staphylokokkeninfektionen: Kombination mit Erythromycin, Rifampicin;Akute Atemwegsinfektionen, Sepsis, Peritonitis usw.: Dosis erhöhen und mit β-Laktamen oder Aminoglycosiden kombinieren.   Vorsichtsmaßnahmen Es kann eine milde Magen-Darm-Reaktion verursachen.Nebenwirkungen von Fosfomycin Sodium, z. B. Übelkeit, Anorexie, Epigastrisches Unbehagen, lockerer Stuhlgang oder leichter Durchfall, was in der Regel keine Auswirkungen auf die Dauerdosis hat. Phlebitis wird gelegentlich bei hohen Dosen und schnellem Tropfen im intravenösen Tropfen berichtet, so dass die Tropfgeschwindigkeit unter Kontrolle sein sollte. Die Leberfunktion sollte bei der Behandlung mit hohen Dosen überwacht werden. Bei Anwendung als TierarzneimittelFosfomycin Natrium für Schweine, Hühner und FischeFür andere Tiere sollte die Therapie unter Anleitung eines Tierarztes erfolgen.