Fosfomycin Tromethamin, ein Breitspektrum-Bakterienbekämpfungsmittel, vor allem bei Infektionen der unteren Harnwege.

Fosfomycin ist ein Breitspektrum-Bakterizid für Menschen und Tiere, das das Wachstum von E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus und Enterobacter usw. hemmt.Fosfomycin-Tromethamin ist ein Derivat von Phosphonsäurepoxid, was den therapeutischen Nutzen von Fosfomycin-Salz erweitert, da seine wasserlöslichkeit so stark erhöht ist, dass eine orale Verabreichung möglich ist.Diese Verbindung ist ein weißes bis knapp weißes Pulver mit hoher Hygroskopie und Wasserlöslichkeit.

Mechanismus

Fosfomycin-Tromethamin ist ein Derivat von Fosfomycin, das ursprünglich aus Fermentationen von Streptomyces spp isoliert wurde und seit über 50 Jahren als Human- und Veterinärmedizin verwendet wird.Fosfomycin kann das erste Enzym im Bakterienzellwand-Biosyntheseweg inaktivieren.Fosfomycin-Tromethamin wirkt nur auf die Bakterienzellwand, menschliche Zellen haben diese Zielstelle nicht und sind nicht betroffen.In diesem Fall kann diese Verbindung bei Schwangeren angewendet werden., Kinder und ältere Patienten.

Eigenschaften

• • Antibiotika mit breitem Spektrum

Fosfomycin Natrium ist ein Breitspektrum-Antibiotikum von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien, zum Beispiel E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus und Enterobacter usw.und ist besonders geeignet für die Behandlung einer akuten Zystitis

• • Schnelle Sterilisation

Nach oraler Verabreichung wird Fosfomycin-Tromethamin im Körper rasch in Fosfomycin und Tromethamin abgebaut. Phosfomycin-Tromethamin scheint gut in der Flüssigkeit zu verteilen und eine starke Penetration zu haben, so dass dieses Arzneimittel sich weit in Körperflüssigkeit und Gewebe verteilen kann, um die heilende Wirkung zu erhöhen.Tromethamin ist ein schwach osmotisches Diuretikum., die den Urin alkalischen und das Symptom einer Reizung der Harnwege wirksam lindern kann.

• • Niedrige Toxizität und Rückstände von Fosfomycin-Tromethamin

Bioverfügbarkeit von Fosfomycin Tromethamin bei oraler Verabreichung liegt bei gesunden Erwachsenen bei 34% bis 41%, 37% im Fasten und 30% nach dem Essen.Die maximale Plasmakonzentration wurde innerhalb von 2 bis 2.5 Stunden nach Verabreichung der Dosis und wird in erster Linie in seiner ursprünglichen Form innerhalb von 48 Stunden im Urin und in den Fäkalien ausgeschieden.

Synthese

Bei der Synthese von Fosfomycin-Tromethamin wird Fosfomycin-Natrium als Zwischenprodukt verwendet.Eine Trometamin-Schwefelsäure-Lösung mit einer bestimmten Konzentration wird zubereitet und dann durch Tropfen in die fosfomycin-Natrium-Wasserlösung gegeben.Anschließend wird das Natriumsulfat mit Methanol precipitiert und das Filtrat bei niedriger Temperatur mit n-Butanol kristallisiert, um Fosfomycin-Tromethamin zu erhalten.

Fosfomycin TromethaminKlinische Anwendung

Fosfomycin-Tromethamin wird zur Behandlung von akuten unkomplizierten Infektionen der unteren Harnwege, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden (z. B. akute Zystitis, akuter Beginn chronischer Zystitis,akutes Urethrovesikales Syndrom, unspezifische Urethritis, asymptomatische Bakteriurie während der Schwangerschaft,und Infektionen der Harnwege nach einer Operation) und zur Vorbeugung von Infektionen der Harnwege während einer Operation und Infektionen, die durch diagnostische Verfahren der Harnwege verursacht werden.

Anwendung und Dosierung

Erwachsene: Einmalige Behandlung, 3 g Wirkstoff pro Behandlung; die klinischen Symptome verschwinden in der Regel 2 bis 3 Tage nach der Behandlung.

Zur Vorbeugung von Infektionen, die durch chirurgische Eingriffe und die Pflege der Harnwege verursacht werden: 6 g Wirkstoff pro Dosis,mit der ersten Dosis 3 Stunden vor der Operation und der zweiten Dosis 24 Stunden nach der Operation.

Vorsichtsmaßnahmen

Die Hauptsymptome von Fosfomycin-Tromethamin waren Durchfall und weicher Stuhl, gelegentlicher Hautausschlag und Übelkeit, die nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden.

Es ist nicht bekannt, ob Fosfomycin-Tromethamin in die Muttermilch ausgeschieden wird, aber angesichts der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen von Fosmomycin-Tromethamin bei stillenden Säuglingen ist es nicht möglich, die Wirkung von Fosfomycin-Tromethamin auf die Muttermilch zu kontrollieren.Es sollte nicht an stillende Frauen verabreicht werden..

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Fosfomycin-Tromethamin bei Kindern im Alter von 12 Jahren und jünger fehlt es an ausreichenden und gut konzipierten klinischen Nachweisen.