Ein Sprungbrett zum oralen Semaglutid
Salcaprozat Natrium (SNAC) ist die Natriumsalzform von Salcaprozat.insbesondere Magen-Darm-Erkrankungen, die durch die Malabsorption von Dikarbonat-Phosphatverbindungen verursacht werdenSNAC kann auch die Absorption von Arzneimitteln in den epithelialen Zellen des Magen-Darm-Verfahrens fördern und wirksam mit den Hemmnissen der Absorption von oralen Peptidmedikamenten, wie z. B. Semaglutid, umgehen.
Die Absorption von Peptiden in oraler Dosis durch den Darm ist aufgrund der physiologischen Wirkungen des Magen-Darm-Traktes schwierig.Eingesessene Peptide oder Proteine werden von ph-empfindlichen Proteasen in Aminosäuren abgebautGroße Moleküle von Kohlenhydraten oder Lipiden werden in kleine Moleküle zerlegt, um die Absorption im Darm zu fördern.Das Darm-Epithel hat die Aufgabe, Bakterien zu erkennen und aufzunehmenWir haben eine Reihe von Problemen, die wir uns stellen müssen, aber wir müssen uns mit den Problemen befassen.Exogene Peptide oder Proteinmedikamente dürfen nur in das Darm-Epithel eindringen und in den Blutkreislauf gelangenIn diesem Fall werden SNAC und seine verwandten Verbindungen als Permeationsverstärker verwendet, um mit diesem Problem umzugehen.
Der Mechanismus, durch den SNAC die Absorption des Wirkstoffs (API) fördert, ist noch nicht vollständig erkannt.Es wird allgemein angenommen, dass SNAC die Membranpermeabilität der epithelialen Magen-Darmzellen verbessert.Es kann auch die transzelluläre Permeabilität verbessern, indem es seine hydrophobe Rolle durch nicht-kovalente Bindung an API erhöht.
Die erfolgreiche Zubereitung von Semaglutidtabletten hängt von der Ko-Formulierung mit SNAC ab.
- Für Semaglutidmoleküle existiert das meiste Semaglutid in Form von Oligomeren im Magen;SNAC hat eine Veränderung der Polarität der Lösung mit der gelösten Tablette ausgelöst., wodurch die für die Oligomerisierung notwendige hydrophobe Wechselwirkung geschwächt wird.
- Da SNAC lipophil ist, tritt es effizient in die Zellmembran des Magen-Epithels ein und verändert die innere Integrität von Cholesterin-Phospholipiden und Proteinen.die wiederum die Flüssigkeit der Zellmembran beeinflussenEs wurde bestätigt, dass SNAC die intrazelluläre Aufnahme von Semaglutid durch Magen-Epithelzellen verstärkt, was die Annahme unterstützt, dass SNAC den transzellulären Transport von Semaglutid fördert.
- SNAC kann den lokalen pH-Wert um das Semaglutidmolekül im Magen effektiv erhöhen, den Abbau von Peptiden durch Pepsin verhindern,und sorgen dafür, dass Semaglutid durch die Magenschleimhaut dringt und durch den Konzentrationsgradienten auf der Zellmembranoberfläche ins Blut aufgenommen wird..
Die Verwendung von SNAC ist für orale Semaglutidtabletten von großer Bedeutung.FarmaSino kann SNAC mit hoher Reinheit und hoher Qualität zusammen mit Semaglutide API* und Zwischenprodukten liefern, darunter Semaglutide-verwandte Fragmente., Hauptketten und Seitenketten verschiedener Stufen.
