Apixaban - ein neuartiges orales Antikoagulans
Apixaban ist ein neuartiges orales Antikoagulans, das die aktive Stelle von Faktor Xa direkt, reversibel und hochselektiv blockieren kann, indem es die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin blockiert.und damit eine Thrombose verhindernIm Vergleich zu Rivaroxaban verhindert Apixaban auch Thrombose, indem es indirekt die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation hemmt und die Thrombinproduktion reduziert.Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien bei erwachsenen Patienten verwendet, die sich einer elektiven Hüft- oder Kniegelenkprothese unterziehen.Zusätzlich zu den oben aufgeführten Indikationen wird es zur Verringerung des Schlaganfallrisikos und der systemischen Embolie bei Patienten mit nichtvalvulärem Vorhofflimmern angewendet.Zur Verringerung des Risikos einer tiefen Venenthrombose und einer wiederkehrenden LungenembolieEs wird zur Behandlung von tieferen Venenthrombose und Lungenembolie eingesetzt.
Es gibt eine Erstpasswirkung, und bei einer oralen Dosis von 10 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Apixaban etwa 50%,ohne Einfluss der Lebensmittel auf ihre Bioverfügbarkeit. Die Plasmaproteinbindungsrate von Apixaban beim Menschen beträgt etwa 87%, und es ist hauptsächlich an Albumin gebunden..Die Gesamtplasmaklaring lag bei etwa 3,3 L/h und die renale Clearance bei etwa 0,9 L/h, mit einer scheinbaren Eliminationshalbwertszeit von etwa 12 h.
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